دانشمندان پیشنهاد استراتژی برای سایت-انتخابی chiral مواد مخدر سنتز در سیستم های زنده

Enantioselectivity نقش مهمی در فارماکولوژی و سم شناسی فرآیندهای chiral مواد مخدر.

در chiral سنتز مواد مخدر است که با استفاده از bioorthogonal شیمی در مجتمع زیستی محیط نامتقارن انتقال هیدروژنه (ATH) که با بهره گیری از امن هیدروژن اهدا کنندگان به جای فشار ثانیه₂شده است به دست آوردن محبوبیت و انجام شده در سلولهای زنده.

پروفسور QU Xiaogang از چانگچون موسسه کاربردی شیمی (CIAC) از آکادمی چینی علوم و همکارانش به تازگی ارائه یک استراتژی جدید با استفاده از یک نوتروفیل به کارگردانی ات واکنش به دستیابی به سایت-انتخابی chiral مواد مخدر سنتز در سیستم های زنده است.

مطالعه منتشر شده در شیمی در ژوئن 25.

محققان برای اولین بار ساخته شده و التهاب را هدف قرار chiral کاتالیزور آماده Pd-تثبيت شده mesoporous silica nanoparticles (MSN-Pd).

Cinchona آلکالوئید enantiomers بودند به صورت جداگانه جذب شده در MSN-Pd کاتالیزور برای معرفی enantioselectivity.

یک نوتروفیل غشاء شد و پس از آن پوشش داده شده بر روی MSN-Pd chiral کاتالیزور ایجاد MSN-Pd/CD@Neu کاتالیزور که دارای التهاب-هدف قرار دادن توانایی به ارث برده از نوتروفيل ها.

در مرحله بعدی از تحقیقات مربوط به استفاده از MSN-Pd/CD@Neu برای تسریع یک درون سلولی تبدیل مربوط به پیش سازهای ایبوپروفن (IBU).

IBU یک داروی شناخته شده برای تسکین التهاب و تب و درد. دارویی فعالیت IBU است که عمدتا نسبت به S-enantiomer در حالی که R-enantiomer است که تصور می شود به طور بالقوه مضر است. به این دلیل مهم است که قادر به کنترل تجزیه از IBU به آن enantiomers.

در این مطالعه تبدیل پیشرو مولکول IBU (pre-IBU) به S-IBU متوجه شد با استفاده از یک هدف ATH bioorthogonal واکنش در پنجه موش مدل HCOONa به عنوان دهنده هیدروژن.

در مقایسه با گروه شاهد MSN-Pd/CD@Neu کاتالیست به طور همزمان به نمایش گذاشته التهاب هدفمند قابلیت و enantioselectivity به عنوان بخشی از اثرات ضد التهابی عمل است.

درجا سنتز IBU می تواند بهبود ليپوپلی ساکاريد (LPS) باعث حاد التهاب pyrexia و بافت ادم.

این تحقیقات باز می شود یک خیابان جدید برای chiral مواد مخدر سنتز فعال در طراحی هدف در سیستم های زنده است. همچنین این وعده را برای کاربرد گسترده ای از هدفمند bioorthogonal شیمی به خصوص در enantioselective مواد مخدر سنتز شده است.

###

سلب مسئولیت: AAAS و EurekAlert! مسئول صحت اخبار منتشر شده به EurekAlert! با کمک موسسات و یا برای استفاده از هر گونه اطلاعات از طریق EurekAlert سیستم.